伊馬替尼的相關知識
點擊次數：60 發布時間：2021-09-26
伊馬替尼，酪氨酸激酶抑制劑，是一種小分子蛋白激酶抑制劑，它具有阻斷一種或多種蛋白激酶的作用。臨床用于治療慢性髓性白血病和惡性胃腸道間質腫瘤。
中文名稱：伊馬替尼
中文別名：伊馬替尼中間體;伊瑪替尼；4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺
英文名稱：Imatinib
英文別名：IMA-3; IMATINIB-D3; AKOS 91378; Imatinib Base; 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-phenyl)benzamide; 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-phenyl)benzamide methanesulfonate (1:1)
合成路線
N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4(3-吡啶基)-2-嘧啶胺和4-(4-甲基哌嗪甲基)苯甲酰氯溶于吡啶,在室溫和氮氣下攪拌。減壓濃縮,加入水,冷卻、過濾、濾餅真空干燥,加入二氯甲烷-甲醇、再過濾。 得產物伊馬替尼。
伊馬替尼有什么作用？
伊馬替尼主要是用于治療慢性粒細胞白血病的急性變期，也可以用于治療加速期，干擾素治療失敗后的慢性粒細胞白血病。不能手術切除的，或者已經發生遠處轉移的惡性胃腸間質瘤（GIST）的患者也可以用其治療。伊馬替尼主要的藥理作用是在一般水平上抑制酪氨酸激酶，ph染色陽性的慢性粒細胞白血病，以及急性淋巴細胞白血病的患者，幫助其新鮮細胞的增殖并且誘導腫瘤細胞的凋亡。
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